Kilka faktów o produkcie:

Instrukcja użycia

Cena na stronie apteki internetowej: z 1 108

Mieszanina

Aktywnym składnikiem leku jest substancja nowej generacji Montelukast, która ma działanie rozszerzające oskrzela.

Dodatkowe składniki: mannitol, hydroksypropyloceluloza, stearynian magnezu.

Skład otoczki: dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, wosk carnauba, hypromeloza, barwniki na bazie tlenku żelaza.

Formularz zwolnienia

Jasnobeżowe tabletki powlekane, kwadratowe z zaokrąglonymi krawędziami. Pakowany w blistry i opakowania kartonowe, w których znajduje się instrukcja użycia

Tabletki do żucia są obustronnie wypukłe, różowe, owalne. Po jednej stronie pigułki wytłoczona jest nazwa „Singulair”, po drugiej – „Msd 117”.

Grupa farmakoterapeutyczna

Lek Singulair (oznaczenie łacińskie Singulair) przeznaczony jest do podawania ogólnoustrojowego w chorobach obturacyjnych i uszkodzeniach układu oddechowego. Jest selektywnym blokerem receptorów leukotrienowych.

Farmakologia

Montelukast jest czynną substancją farmaceutyczną leku Singulair. Substancja ta jest jednym z najnowszych leków skutecznie rozszerzających oskrzela. Selektywnie blokuje receptory leukotrienowe w tkankach oskrzeli i płuc, zapobiegając ich skurczom, zapobieganiu tworzeniu się plwociny, przepuszczalności naczyń włosowatych i wzrostowi liczby eozynofilów. Fakt ten tłumaczy się faktem, że leukotrieny cysteinylowe są uważane za silne meridiany reakcji zapalnych. Mediatory proastmatyczne, łączące się z receptorami cysteinylowo-leukotrienowymi w układzie oddechowym, sprzyjają skurczowi oskrzeli na skutek nadmiernego wydzielania śluzu. Leukotrieny cysteinylowe znacząco wpływają na wystąpienie nieżytu nosa o etiologii alergicznej.

Pod wpływem alergenu każdemu etapowi reakcji alergicznej towarzyszy uwalnianie leukotrienów cysteinylowych na błonach śluzowych dróg oddechowych. Prowadzi to do niedrożności dróg nosowych i manifestacji objawów astmy i alergicznego nieżytu nosa.

Montelukast, charakteryzujący się dużym powinowactwem, selekcjonuje receptory CysLT1 spośród innych, co przyczynia się do hamowania fizjologicznego działania LTD4. Pozwala to uzyskać efekt rozszerzający oskrzela, niezależnie od stadium choroby.

Farmakokinetyka

Doustne podanie montelukastu wynika z jego natychmiastowego wchłaniania przez ściany przewodu pokarmowego. Spożywanie pokarmu nie spowalnia jego biodostępności i osiągania maksymalnych stężeń leku w osoczu krwi.

Przyjmowanie tabletek Singulair w dawce 10 mg przez dorosłych pacjentów pozwala uzyskać najwyższe stężenie składnika aktywnego w osoczu już po 3-4 godzinach. Jego objętość w miejscu narażenia w organizmie sięga 64%.

Podczas przyjmowania tabletki do rozgryzania i żucia 5 mg na pusty żołądek, maksymalna kumulacja w surowicy u dorosłych występuje po około dwóch godzinach, a biodostępność wynosi 73%.

W przypadku stosowania tabletek do rozgryzania i żucia 4 mg przez dzieci w wieku od 2 do 5 lat, maksymalny stopień kumulacji w surowicy występuje po 2 godzinach od przyjęcia leku. Średnia biodostępność jest o 66% większa niż u dorosłych pacjentów w wyniku stosowania tabletek Singulair w dawce 10 mg.

Montelukast wiąże się z białkami osocza w prawie 99%. Objętość dyspersji substancji, biorąc pod uwagę średnie wskaźniki, sięga 8 – 11 litrów.

Metabolizm aktywnego składnika montelukastu zachodzi dynamicznie w wątrobie z udziałem enzymów mikrosomalnych cytochromów P450 3A4 i 2C9.

U dorosłych eliminacja montelukastu z surowicy osiąga 45 ml/min. Doustny rodzaj leku jest wydalany w 86% z kałem przez około 5 dni, a mniej niż 0,2% substancji jest wydalane z moczem.

Czas procesu usuwania połowy substancji montelukastu z organizmu dorosłych waha się od 2,7 do 5,5 godziny. Naruszenia farmakokinetyki nie występują, jeśli lek jest przyjmowany o różnych porach dnia. Po podaniu pojedynczej dawki 10 mg tabletek na dobę można zaobserwować nieznaczną kumulację substancji czynnej w surowicy.

U pacjentów w podeszłym wieku, przy stosowaniu jednej dawki 10 mg, maksymalne stężenie składnika aktywnego w osoczu i farmakodynamika są nie do odróżnienia od kategorii młodych pacjentów. Tylko okres półtrwania leku różni się u osób starszych. Proces jest wolniejszy. Ale fakt ten nie przewiduje korekty dawkowania.

Również pacjenci z nieciężką postacią niewydolności wątroby nie muszą zmieniać dawkowania. Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z zapaleniem wątroby i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci cierpiący na choroby nerek również nie wymagają dostosowania dawkowania. Ponieważ metabolity składnika aktywnego nie są wydalane z moczem, nie przeprowadzono żadnych badań w tym zakresie.

Wskazania i charakterystyka kliniczna

Jako leczenie uzupełniające astmy oskrzelowej u pacjentów z przewlekłą astmą łagodną do ciężkiej, której nie można kontrolować za pomocą wziewnych kortykosteroidów. Ponadto, przy słabym działaniu na chorobę, w razie potrzeby stosuje się krótko działających antagonistów receptorów β-adrenergicznych.

Stosowany w celach profilaktycznych i w leczeniu astmy u dorosłych i dzieci. Lek likwiduje objawy choroby o każdej porze dnia, jest skuteczny u pacjentów wrażliwych na aspirynę i zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia skurczu oskrzeli po porodzie fizycznym.

Środek zapobiegawczy i terapeutyczny w alergicznym nieżycie nosa, zarówno sezonowym, jak i trwałym.

Dawkowanie i kolejność podawania

Niezależnie od spożycia posiłku, tabletki przyjmuje się doustnie, raz dziennie. Zgodnie z instrukcją leczenia zespołu astmatycznego zaleca się pić Singulair po zachodzie słońca. W leczeniu alergicznego nieżytu nosa czas przyjmowania leku nie ma znaczenia. Dla uzyskania pożądanego efektu pacjenci z zespołem astmatycznym i alergicznym nieżytem nosa powinni zażywać jedną tabletkę przed snem.

Dorośli pacjenci i dzieci powyżej 15. roku życia przyjmują lek w dawce 10 mg na dobę.

W przypadku alergicznego nieżytu nosa okres dawkowania ustala lekarz prowadzący.

Specjalne instrukcje użytkowania

Nie zaleca się stosowania leku Singulair w przypadku nieoczekiwanego nasilenia napadów astmy oskrzelowej. W ostrym okresie choroby pacjenci powinni przyjmować leki łagodzące i tłumiące ataki astmy. Dawkę leków wziewnych stosowanych w połączeniu z lekiem Singulair zmniejsza się stopniowo i wyłącznie pod kontrolą lekarza. Leków zawierających montelukast nie można samoistnie zastępować innymi lekami doustnymi ani wziewnymi kortykosteroidami.

Zmniejszenie głównej dawki terapeutycznej u pacjentów stosujących leki przeciwastmatyczne zwiększa ryzyko wystąpienia pojedynczych lub mnogich działań niepożądanych. Chociaż nie ma wyraźnego związku pomiędzy przyczyną a skutkiem działań niepożądanych podczas leczenia skojarzonego z antagonistami receptora leukotrienowego, podczas zmniejszania dawki terapeutycznej kortykosteroidów ważne jest, aby pacjenci stosujący jednocześnie Singulair zachowali ostrożność i poddali się wszelkim badaniom klinicznym w sposób terminowy sposób.

Kompatybilność z innymi lekami

Tabletki Singulair są kompatybilne z szeroką gamą leków przepisywanych w celach profilaktycznych w długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej. Zalecana dawka montelukastu nie wpływa na działanie terapeutyczne następujących leków: prednizolon, teofilina, prednizon, hormonalne środki antykoncepcyjne, warfaryna, terfenadyna i digoksyna.

Przy jednoczesnej terapii glukokortykoidami w postaci inhalacji z tym lekiem, efekt terapeutyczny jest wzmocniony. Po ustąpieniu objawów choroby dawkę glikokortykosteroidów systematycznie zmniejsza się pod kontrolą lekarza. W przypadku niektórych pacjentów dozwolone jest całkowite odstawienie wziewnych form leczenia. Nie da się radykalnie zrekompensować inhalacji glukokortykoidami zażywając Singulair.

Skutki uboczne

Najczęściej lek jest dość dobrze tolerowany. Działania niepożądane pojawiające się w trakcie terapii mają zazwyczaj łagodny charakter, co nie wiąże się z koniecznością przerywania przebiegu leczenia. Często obserwowano następujące objawy:

• naciek eozynofilowy w tkance wątroby;
• uczucie osłabienia, złe samopoczucie;
• trudności w oddychaniu, kaszel;
• objawy dyspeptyczne, którym towarzyszy ból, wymioty, nudności;
• wysypka na skórze;
• pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna;
• występowanie krwiaków, krwawień;
• obrzęk;
• depresja, zaburzenia snu i pamięci.

W rzadkich przypadkach pojawiają się następujące objawy:

• pobudliwość psychomotoryczna, mimowolne drżenie;
• ból głowy, zawroty głowy;
• dezorientacja w przestrzeni, zaburzenia snu, zwiększone zmęczenie;
• agresja, halucynacje;
• suchość w ustach;
• zespół Churga-Straussa, eozynofilia płucna;
• moczenie dziecięce;
• gorączka.

Wpływ leku na zdolność kontrolowania mechanizmów napędowych i samochodów

Nie ma informacji potwierdzających, że stosowanie leku prowadzi do upośledzenia zdolności kierowania mechanizmami i pojazdami.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, w miejscu o ograniczonym dostępie dla dzieci.

Singulair jest lekiem rozszerzającym oskrzela i antagonistą receptora leukotrienowego.

Forma i skład wydania

Singulair jest dostępny w dwóch postaciach dawkowania:

• Tabletki powlekane: kwadratowe, jasnokremowe, z zaokrąglonymi krawędziami, z wytłoczonym napisem „SINGULAIR” po jednej stronie i „MSD 117” po drugiej stronie (7 sztuk w blistrach; 1, 2 lub 4 blistry w pudełku tekturowym);
• Tabletki do rozgryzania i żucia: różowe, obustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „SINGULAIR” po jednej stronie; w dawce 4 mg - owalny, z wytłoczonym napisem „MSD 711” po drugiej stronie; w dawce 5 mg - okrągły, z wytłoczonym napisem „MSD 275” na drugiej stronie (7 sztuk w blistrach; 1, 2 lub 4 blistry w pudełku tekturowym).

1 tabletka do żucia zawiera:

• Substancja czynna: montelukast sodowy – 4,16 lub 5,2 mg (w przeliczeniu na zawartość montelukastu – 4 lub 5 mg);
• Składniki pomocnicze: stearynian magnezu, aspartam, aromat wiśniowy, kroskarmeloza sodowa, czerwony tlenek żelaza, hydroksypropyloceluloza (hyproloza), celuloza mikrokrystaliczna, mannitol.

Skład 1 tabletki powlekanej obejmuje:

• Substancja czynna: montelukast sodowy – 10,4 mg (odpowiada zawartości montelukastu – 10 mg);
• Składniki pomocnicze: stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza (hyproloza);
• Otoczka: wosk carnauba, żelaza tlenek żółty (E172), żelaza tlenek czerwony (E172), dwutlenek tytanu (E171), metylohydroksypropyloceluloza (hypromeloza), hydroksypropyloceluloza (hyproloza).

Wskazania do stosowania

Singulair stosuje się w łagodzeniu dziennych i nocnych objawów sezonowego i/lub całorocznego alergicznego nieżytu nosa, profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej, w tym:

• Objawy choroby w ciągu dnia i nocy (w celu zapobiegania);
• Astma oskrzelowa u pacjentów z nadwrażliwością na ASA (kwas acetylosalicylowy) (w leczeniu);
• Skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym (w celu zapobiegania).

Przeciwwskazania

• Fenyloketonuria;
• Rzadka postać dziedzicznej nietolerancji galaktozy, wrodzony niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (w przypadku tabletek powlekanych);
• Wiek dzieci: do 2 lat (tabletki do żucia 4 mg); do 6 lat (tabletki do żucia 5 mg i tabletki powlekane);
• Nadwrażliwość na składniki leku.

W czasie ciąży i w okresie karmienia piersią stosowanie leku Singulair jest dopuszczalne wyłącznie w przypadku, gdy spodziewany efekt leczenia dla matki znacznie przewyższa możliwe ryzyko dla rozwijającego się płodu lub niemowlęcia.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki do żucia i tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, niezależnie od posiłku, 1 raz dziennie.

W leczeniu astmy oskrzelowej i współistniejącej patologii (astma oskrzelowa i alergiczny nieżyt nosa) lek przyjmuje się wieczorem; na alergiczny nieżyt nosa – o każdej porze dnia.

• Dzieci 2-5 lat: 1 tabletka do żucia (4 mg) dziennie;
• Dzieci 6-14 lat: 1 tabletka do żucia (5 mg) dziennie;
• Młodzież powyżej 15. roku życia i dorośli: 1 tabletka powlekana na dobę.

Efekt terapeutyczny leku na wskaźniki odzwierciedlające przebieg astmy oskrzelowej rozwija się w pierwszym dniu. Przyjmowanie leku Singulair należy kontynuować zarówno w okresie ustąpienia objawów choroby, jak i w okresie jej zaostrzenia.

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub w zależności od płci.

Lek można dodać do terapii glikokortykosteroidami wziewnymi (GCS) i lekami rozszerzającymi oskrzela.

Nie ustalono skuteczności leku w leczeniu ostrych napadów astmy oskrzelowej, dlatego nie zaleca się jego stosowania w takich sytuacjach. Pacjenci powinni zawsze mieć przy sobie leki stosowane w nagłych przypadkach, łagodzące ataki astmy (wziewne krótko działające β2-mimetyki).

Nie należy przerywać stosowania leku Singulair w przypadku zaostrzenia astmy oskrzelowej ani w przypadku przepisania leków doraźnych w celu łagodzenia napadów (krótko działający wziewni agoniści receptorów β2-mimetycznych).

Jeśli u pacjenta występuje potwierdzona alergia na ASA i inne NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), nie należy stosować tych leków podczas leczenia lekiem Singulair. Ponieważ nie może całkowicie zapobiec zwężeniu oskrzeli spowodowanemu przez NLPZ, pomimo poprawy czynności oddechowej w alergicznej astmie oskrzelowej.

W przypadku jednoczesnego stosowania kortykosteroidów wziewnych należy stopniowo zmniejszać ich dawkę pod kontrolą lekarza, nie należy nagle zastępować leku Singulair.

Istnieją doniesienia o występowaniu zaburzeń psychoneurologicznych u pacjentów przyjmujących lek. Biorąc pod uwagę, że do rozwoju tych objawów mogą przyczyniać się inne czynniki, nie udowodniono ich związku z przyjmowaniem leku. Należy ostrzec pacjentów i ich rodziców/opiekunów o tych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich wystąpienia lekarzowi.

Zmniejszeniu dawki kortykosteroidów ogólnoustrojowych u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne (w tym blokery receptorów leukotrienowych) rzadko towarzyszy wystąpienie jednej lub więcej reakcji: ogólnoustrojowe eozynofilowe zapalenie naczyń, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia, czasami diagnozowana jako zespół Churga-Straussa, nasilenie objawów płucnych, wysypka, eozynofilia. Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego tych działań niepożądanych ze stosowaniem antagonistów receptorów leukotrienowych, podczas zmniejszania dawki kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym u pacjentów otrzymujących Singulair należy zachować ostrożność i odpowiednio monitorować klinicznie.

Interakcje leków

Singulair można stosować w skojarzeniu z innymi lekami tradycyjnie stosowanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej i/lub leczenia alergicznego nieżytu nosa. Montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę warfaryny, digoksyny, terfenadyny, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), prednizolonu, prednizonu, teofiliny.

Wartość AUC montelukastu zmniejsza się o około 40% w przypadku jednoczesnego stosowania z fenobarbitalem, co nie wymaga zmiany dawek preparatu Singulair.

Badania in vitro wykazały, że montelukast hamuje izoenzym CYP2C8. Jednakże badania interakcji in vivo pomiędzy montelukastem a rozyglitazonem, który jest metabolizowany przez izoenzym CYP2C8, nie potwierdziły hamowania izoenzymu CYP2C8 przez montelukast. W związku z tym w praktyce klinicznej nie oczekuje się wpływu montelukastu na metabolizm wielu leków za pośrednictwem CYP2C8, w tym repaglinidu, rozyglitazonu i paklitakselu.

Badania in vitro wykazały również, że montelukast jest substratem CYP2C8, 2C9 i 3A4. Dane obserwacyjne dotyczące interakcji montelukastu i gemfibrozylu (inhibitora zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wskazują, że gemfibrozyl zwiększa działanie ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast 4,4-krotnie. Nie zaobserwowano dodatkowego nasilenia efektu ogólnoustrojowego narażenia na lek w przypadku skojarzenia go z itrakonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) z gemfibrozylem i montelukastem. W związku z tym, przepisując to połączenie, nie jest wymagane dostosowanie dawki montelukastu. Nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji z innymi znanymi inhibitorami CYP2C8 (trimetoprimem). Łączne stosowanie montelukastu z samym itrakonazolem nie spowodowało istotnego nasilenia efektu jego ogólnoustrojowej ekspozycji.

Singulair stanowi rozsądne uzupełnienie monoterapii lekami rozszerzającymi oskrzela w przypadkach, gdy nie zapewniają one odpowiedniej kontroli astmy oskrzelowej. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego leku można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki leków rozszerzających oskrzela.

U pacjentów otrzymujących wziewne kortykosteroidy, przyjmowanie leku zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny. Po ustabilizowaniu się stanu pod nadzorem lekarza można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki GCS. Dopuszczalna jest całkowita rezygnacja z wziewnych kortykosteroidów, jednak nie zaleca się ich nagłej zamiany na preparat Singulair.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30°C, w suchym miejscu, chronionym przed światłem. Trzymać z dala od dzieci.

Okres ważności: tabletki do żucia – 2 lata; Tabletki powlekane – 3 lata.

Nazwa:

Osobliwy

Farmakologiczny
działanie:

Antagonista receptora leukotrienowego.
Montelukast selektywnie hamuje receptory CysLT1 leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4) nabłonka dróg oddechowych, a także zapobiega skurczowi oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową spowodowaną wdychaniem leukotrienu cysteinylowego LTD4.
Montelukast hamuje skurcz oskrzeli we wczesnej i późnej fazie odpowiednio o 75% i 57% oraz zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej średnio o 9-15%.
Efekt terapeutyczny leku Singulair ze zmianami wskaźników przebiegu astmy oskrzelowej rozwija się w ciągu 24 godzin.

Farmakokinetyka
Ssanie
Po podaniu doustnym montelukast wchłania się szybko i prawie całkowicie. Regularne spożywanie posiłków nie wpływa na Cmax w osoczu ani na biodostępność tabletek do żucia. U dzieci w wieku od 2 do 5 lat po przyjęciu tabletek do rozgryzania i żucia na czczo, Cmax 4 mg osiągane jest po 2 godzinach.
Dystrybucja
Wiązanie montelukastu z białkami osocza wynosi ponad 99%. Vd wynosi średnio 8-11 litrów.
Metabolizm
Montelukast jest aktywnie metabolizowany w wątrobie. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych nie określa się stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych i dzieci.
Przyjmuje się, że w metabolizmie montelukastu biorą udział izoenzymy cytochromu P450 (3A4 i 2C9), natomiast w stężeniach terapeutycznych montelukast nie hamuje izoenzymów cytochromu P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

Usuwanie
T1/2 montelukastu u młodych, zdrowych dorosłych wynosi od 2,7 do 5,5 h. Klirens montelukastu u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min.
Po doustnym podaniu montelukastu 86% jest wydalane z kałem w ciągu 5 dni, a mniej niż 0,2% z moczem, co potwierdza, że ​​montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.
Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych
Podczas przyjmowania montelukastu rano i wieczorem nie zaobserwowano różnic w farmakokinetyce.
U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i klinicznymi objawami marskości wątroby obserwowano spowolnienie metabolizmu montelukastu. Eliminacja montelukastu u tych pacjentów jest nieznacznie zwiększona w porównaniu do zdrowych osób (T1/2 średnio 7,4 godziny). Nie ma konieczności dostosowywania dawki montelukastu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh).
Ponieważ montelukast i jego metabolity nie są wydalane z moczem, nie oceniano farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W tej kategorii pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki.
Nie stwierdzono różnic w klinicznie znaczącym działaniu farmakokinetycznym u pacjentów w zależności od rasy.

Wskazania dla
aplikacja:

Tabletki do żucia(4 mg, 5 mg) są przepisywane w pediatrii (dzieci w wieku 2-14 lat) w przypadku:
- leczenie astmy (na tle niewystarczającego działania GCS lub nietolerancji GCS);
- zapobieganie atakom astmy (w tym przed wysiłkiem fizycznym);
- łagodzenie alergicznego nieżytu nosa. Singulair stosuje się jako alternatywę dla kortykosteroidów w przypadku długotrwałego braku ataków.
Tabletki powlekane(10 mg) jest przepisywany pacjentom powyżej 15. roku życia w celu:
- dodatkowe leczenie astmy w przypadku niewystarczającej skuteczności innych leków (GCS, agoniści receptora β-adrenergicznego);
- leczenie sezonowego nieżytu nosa;
- zapobieganie atakom.

Sposób aplikacji:

Narkotyk przyjmowany doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od posiłków wieczorem. Tabletkę należy popić wodą.
W przypadku astmy oskrzelowej przepisuje się 4 mg (1 tabletkę) na noc.
W przypadku astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa przepisuje się 4 mg (1 tabletkę) na noc.
W przypadku alergicznego nieżytu nosa dawkę 4 mg (1 tabletka)/dobę przepisuje się indywidualnie, w zależności od czasu największego zaostrzenia objawów.
U dzieci w wieku od 2 do 5 lat chorych na astmę oskrzelową i/lub alergiczny nieżyt nosa dawka wynosi 4 mg (1 tabletka)/dobę.
Dawka dla pacjentów powyżej 15. roku życia wynosi 10 mg/dobę (1 tabletka Singulair 10 mg).
Dzieci 6-14 lat: 1 tabletka Singulair 5 mg/dzień. Tabletkę należy żuć wieczorem, poza posiłkiem..
W przypadku dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów z łagodną/umiarkowaną dysfunkcją wątroby nie jest wymagane specjalne dobranie dawki.

Ogólne zalecenia dotyczące stosowania leku. Efekt terapeutyczny leku w zakresie kontroli parametrów astmatycznych utrzymuje się przez cały dzień. Należy zalecić pacjentom, aby kontynuowali przyjmowanie leku nawet wtedy, gdy astma jest pod kontrolą, a także w okresie zaostrzenia stanu astmatycznego. Leku nie należy przyjmować jednocześnie z lekami zawierającymi również montelukast.
Singulair jako alternatywna metoda leczenia małych dawek wziewnych kortykosteroidów w przewlekłej łagodnej astmie.

Lek Singulair stosowany w profilaktyce przed wysiłkiem fizycznym w celu zapobiegania atakowi astmy
U pacjentów w wieku 2–5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy wymagającej leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po 2–4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia montelukastem. Jeżeli nie uzyska się zadowalającego wyniku leczenia, należy podjąć decyzję o dodatkowym lub innym leczeniu.
Leczenie lekiem Singulair w porównaniu z innymi metodami leczenia astmy. Jeśli leczenie preparatem Singulair prowadzone jest jako leczenie dodatkowe w stosunku do leczenia wziewnymi lekami GCS, nie należy nagle podawać preparatu Singulair zamiast wziewnego GCS.
Lek Singulair można dodać do istniejącego cyklu leczenia pacjenta.

Skutki uboczne:

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat z astmą oskrzelową
W badaniach klinicznych leku Singulair wzięło udział 573 pacjentów w wieku od 2 do 5 lat.
W 12-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo w grupie leczonej lekiem Singulair jedynym zaobserwowanym działaniem niepożądanym, ocenionym jako związane z lekiem u >1% pacjentów w porównaniu z placebo, było pragnienie.
Różnice w częstości występowania tego działania niepożądanego nie były istotne statystycznie.
Ogółem w badaniach 426 pacjentów w wieku od 2 do 5 lat było leczonych lekiem Singulair przez co najmniej 3 miesiące, 230 pacjentów było leczonych przez 6 miesięcy lub dłużej, a 63 pacjentów było leczonych przez 12 miesięcy lub dłużej. W przypadku dłuższego leczenia profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dzieci w wieku od 2 do 14 lat z sezonowym alergicznym nieżytem nosa
W dwutygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano produkt Singulair w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa, wzięło udział 280 pacjentów w wieku od 2 do 14 lat.
Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie wieczorem i byli na ogół dobrze tolerowani.
Profil bezpieczeństwa leku u dzieci był podobny do profilu placebo.
W tym badaniu klinicznym nie stwierdzono żadnych działań niepożądanych uznawanych za związane z lekiem, które wystąpiły u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair lub częściej niż w grupie placebo.

Z układu oddechowego: krwawienia z nosa.
Z układu pokarmowego: biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, zapalenie trzustki.
Z wątroby i dróg żółciowych: zwiększona aktywność ALT i AST we krwi; bardzo rzadko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).
Ze skóry i tkanki podskórnej: skłonność do tworzenia krwiaków, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, świąd, wysypka.
Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni.
Reakcje ogólne: astenia (osłabienie)/zmęczenie, obrzęk, gorączka.
Ogólnie rzecz biorąc, Singulair jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Działania niepożądane są zwykle łagodne i z reguły nie wymagają odstawienia leku. Całkowita częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia lekiem Singulair jest porównywalna z częstością ich występowania podczas stosowania placebo.

Przeciwwskazania:

Dzieci poniżej 2 roku życia;
- nadwrażliwość na składniki leku.

Należy ostrzec pacjentów, że Singulair nie należy stosować w celu łagodzenia ataków astmy. Aby wyeliminować ataki, zaleca się kontynuację leczenia zwykłym, odpowiednim lekiem.
W przypadku ostrego napadu należy zastosować krótko działające wziewne agonisty receptorów β-adrenergicznych.
Pacjenci powinni jak najszybciej skonsultować się z lekarzem, jeśli wymagają większej niż zwykle dawki wziewnych krótko działających beta-mimetyków.
Nie należy nagle zastępować montelukastu kortykosteroidami wziewnymi lub doustnymi.
Brak danych potwierdzających, że podczas stosowania montelukastu można zmniejszyć spożycie doustnych kortykosteroidów.

W niektórych przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić ogólnoustrojowa eozynofilia, której czasami towarzyszą objawy kliniczne zapalenia naczyń, tzw. zespół Churga-Straussa (ziarniniakowe alergiczne zapalenie naczyń), którego leczenie wymaga stosowania ogólnoustrojowych leków kortykosteroidy.
Przypadki takie zwykle (ale nie zawsze) wiązały się ze zmniejszeniem lub zaprzestaniem leczenia GCS.
Nie można zatem obalić ani potwierdzić możliwości, że antagoniści receptorów leukotrienowych mogą powodować zespół Churga-Straussa Lekarz powinien być świadomy możliwości wystąpienia eozynofilii u pacjentów, objawy zapalenia naczyń, wysypka skórna, zwiększone nasilenie objawów płucnych, powikłania ze strony układu sercowo-naczyniowego i/lub neuropatia.
W przypadku wystąpienia wyżej wymienionych objawów należy ponownie zbadać pacjenta i zweryfikować schemat leczenia.
Stosowanie montelukastu u pacjentów z astmą aspirynozależną nie umożliwia stosowania kwasu acetylosalicylowego ani innych NLPZ.

Leku Singulair nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi patologiami - nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy.
Singulair zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Pacjenci chorzy na fenyloketonurię powinni wziąć pod uwagę, że każda tabletka 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej dawce 0,674 mg fenyloalaniny, a każda tabletka 5 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej dawce 0,842 mg fenyloalaniny.

Nie zaleca się stosowania montelukastu w monoterapii u pacjentów z przewlekłą umiarkowaną astmą.. Decyzję o zastosowaniu montelukastu jako leku alternatywnego do małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z przewlekłą umiarkowaną astmą można podjąć wyłącznie u pacjentów, u których w ostatnim czasie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów, a także u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować wziewnych kortykosteroidów. kortykosteroidy.
Astma przewlekła łagodna to astma, w której objawy jej objawów występują częściej niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, napady nocne występują częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu, pomiędzy epizodami astmy, funkcja pozostaje niezmieniona, normalna.
Jeśli z biegiem czasu (zwykle w ciągu 1 miesiąca) nie można osiągnąć zadowalającej kontroli astmy należy ocenić potrzebę dodatkowej lub innej terapii przeciwzapalnej, która opiera się na etapowym systemie terapii astmy.
Należy okresowo oceniać kontrolę astmy u pacjentów.

Dzieci. Lek w postaci tabletek stosuje się u dzieci w wieku >15 lat. Dzieci poniżej 15 roku życia powinny stosować lek w postaci tabletek do żucia.
Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie należy oczekiwać, że montelukast będzie miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże w pojedynczych przypadkach u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub senność, dlatego w czasie stosowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu i obsługiwania innych maszyn.

Interakcja
inne lecznicze
w inny sposób:

Singulair można przepisywać razem z innymi lekami tradycyjnie stosowanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej i (lub) leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie miał klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny.
Podczas jednoczesnego stosowania fenobarbitalu wartość AUC montelukastu zmniejsza się o około 40%, ale to nie wymaga zmian w schemacie dawkowania leku Singulair.
Badania in vitro wykazały, że montelukast hamuje izoenzym CYP2C8.
Jednakże w badaniu interakcji lekowych in vivo pomiędzy montelukastem i rozyglitazonem(metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP2C8) nie stwierdzono dowodów na hamowanie izoenzymu CYP2C8 przez montelukast.
Dlatego w praktyce klinicznej wpływ montelukastu na metabolizm wielu leków za pośrednictwem CYP2C8, m.in. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid.

Badania in vitro to wykazały Montelukast jest substratem CYP2C8, 2C9 i 3A4.
Dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wykazują, że gemfibrozyl zwiększa działanie ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast 4,4-krotnie.
Jednoczesne podawanie itrakonazolu, silnego inhibitora CYP3A4, z gemfibrozylem i montelukastem nie powodowało dodatkowego nasilenia działania ogólnoustrojowego narażenia na montelukast.
Wpływ gemfibrozylu na ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast na podstawie danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w dawkach większych niż zatwierdzona dawka 10 mg dla dorosłych (np. 200 mg/dobę dla dorosłych przez 22 tygodnie i do 900 mg/dobę dla pacjentów przyjmujących lek przez około jednego tygodnia nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych działań niepożądanych).
Dlatego też w przypadku jednoczesnego podawania z gemfibrozylem nie jest konieczne dostosowanie dawki montelukastu.
Na podstawie wyników badań in vitro nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji leku z innymi znanymi inhibitorami CYP2C8 (np. z trimetoprimem). Ponadto jednoczesne podawanie montelukastu z samym itrakonazolem nie zwiększało znacząco skutków ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Leczenie skojarzone z lekami rozszerzającymi oskrzela
Singulair jest rozsądnym uzupełnieniem monoterapii lekiem rozszerzającym oskrzela, jeśli ten ostatni nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy oskrzelowej. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego leczenia lekiem Singulair można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki leków rozszerzających oskrzela.
Leczenie skojarzone z wziewnymi kortykosteroidami
Leczenie preparatem Singulair zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny u pacjentów stosujących wziewne kortykosteroidy. Po ustabilizowaniu się stanu można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki GCS pod nadzorem lekarza. W niektórych przypadkach dopuszczalne jest całkowite odstawienie wziewnych kortykosteroidów, ale nie zaleca się nagłego zastępowania wziewnych kortykosteroidów produktem Singulair.

Ciąża:

Nie badano stosowania leku Singulair w czasie ciąży.
Przepisując lek w czasie ciąży, należy wziąć pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka.
Według światowego doświadczenia marketingowego u dzieci, których matki przyjmowały lek Singulair w czasie ciąży, czasami występowały wrodzone wady kończyn.
Większość z tych kobiet przyjmowała także inne leki na astmę.
Nie wykazano związku przyczynowego pomiędzy tymi przypadkami a przyjmowaniem leku Singulair.
Nie wiadomo, czy Singulair przenika do mleka matki.
Ponieważ jednak wiele leków przenika do mleka matki, przepisując lek w okresie karmienia piersią, należy wziąć pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka.

Przedawkować:

Objawy przedawkowania nie stwierdzono podczas badań klinicznych dotyczących długotrwałego (22-tygodniowego) leczenia lekiem Singulair u dorosłych chorych na astmę oskrzelową w dawkach do 200 mg/dobę ani podczas krótkich (około 1 tygodnia) badań klinicznych podczas stosowania leku w większych dawkach do 900 mg/dobę.
Zdarzały się przypadki ostrego przedawkowania preparatu Singulair (przyjmującego co najmniej 1000 mg/dobę) w okresie po rejestracji oraz podczas badań klinicznych u dorosłych i dzieci. Dane kliniczne i laboratoryjne wykazały porównywalne profile bezpieczeństwa preparatu Singulair u dzieci, dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku.
Najczęstszymi objawami były pragnienie, senność, wymioty, pobudzenie psychomotoryczne, ból głowy i ból brzucha.
Te działania niepożądane są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku Singulair.
Leczenie: prowadzenie terapii objawowej. Brak konkretnych informacji na temat leczenia przedawkowania leku Singulair.
Brak danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej lub hemodializy z zastosowaniem montelukastu.

Formularz wydania:

Lek Singulair jest dostępny w następujących postaciach i opakowaniach:
- tabletki do żucia 4 mg każda (7, 14, 28 tabletek w opakowaniu);
- tabletki do żucia 5 mg (14, 28 tabletek w opakowaniu);
- Tabletki powlekane powłoka 10 mg każda (14, 28 tabletek w opakowaniu).

Warunki przechowywania:

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze od 15° do 30°C.
Okres ważności - 2 lata.

1 tabletka do żucia Singulair zawiera:
- substancja czynna: montelukast sodowy – 4,16 mg, co odpowiada zawartości montelukastu – 4 mg;
- substancje pomocnicze: mannitol – 161,08 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 52,8 mg, hyproloza (hydroksypropyloceluloza) – 7,2 mg, czerwony tlenek żelaza – 360 mcg, kroskarmeloza sodowa – 7,2 mg, aromat wiśniowy – 3,6 mg, aspartam – 1,2 mg, stearynian magnezu – 2,4 mg.

1 tabletka powlekana Pojedynczy zawiera:
- substancja czynna: montelukast sodowy – 10,4 mg, co odpowiada zawartości montelukastu – 10 mg;
- substancje pomocnicze: hyproloza (hydroksypropyloceluloza) – 4 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 89,3 mg, laktoza jednowodna – 89,3 mg, kroskarmeloza sodowa – 6 mg, stearynian magnezu – 1 mg.

Singulair to lek przeciwzapalny, który działa na układ oddechowy.

Zapobiega wytwarzaniu patologicznych mediatorów i skurczowi oskrzeli. Przepisywany na astmę oskrzelową i inne ciężkie stany alergiczne. Stosowany w nagłych przypadkach należy do grupy leków wydawanych na receptę.

Stosowanie leku Singulair u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest przeciwwskazane. W takim przypadku najmniejszym pacjentom można podawać wyłącznie tabletki do żucia zawierające 4 mg substancji czynnej. Tabletki do żucia 5 mg są przepisywane od szóstego roku życia, a tabletki powlekane są dozwolone dopiero od 15 roku życia.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Antagonista receptora leukotrienowego. Lek stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa.

Regulamin sprzedaży w aptekach

Można kupić na receptę.

Cena

Ile kosztuje Singulair w aptekach? Średnia cena wynosi 1200 rubli.

Skład i forma wydania

Lek Singulair jest dostępny w postaci tabletek do żucia, wypukłych po obu stronach, różowych. Po jednej stronie tabletki nazwa leku jest wygrawerowana literami łacińskimi. Tabletki pakowane są w blistry po 7 sztuk, 1-4 blistry w opakowaniu kartonowym z dołączoną instrukcją.

Każda tabletka zawiera 4 mg substancji czynnej montelukastu sodu, a także szereg składników pomocniczych, w tym aspartam i aromat wiśniowy.

efekt farmakologiczny

Lek Singulair jest antagonistą receptora leukotrienowego. Główny składnik leku hamuje receptory cysteinylowe typu leukotrienowego w drogach oddechowych. Jednocześnie przejawia się także jego zdolność do hamowania skurczu oskrzeli.

Dawkę 5 mg uważa się za wystarczającą do złagodzenia tego objawu. Jeśli Montelucas zostanie przyjęty w dawce 10 mg lub większej, działanie leku nie nasila się.

Substancja czynna wywołuje rozszerzenie oskrzeli przez 2 godziny od momentu zastosowania, a także wykazuje zdolność uzupełniania rozszerzenia oskrzeli wywołanego beta2-blokerami.

Wskazania do stosowania

Biorąc pod uwagę specjalny mechanizm działania leku, Singulair jest poszukiwany:

• w celu wyeliminowania dziennych objawów takiego kataru i jego nocnych objawów;
• w celu zmniejszenia częstotliwości skurczów oskrzeli, w tym podczas aktywności fizycznej i w nocy;
• jako środek profilaktyczny zapobiegający alergicznemu nieżytowi nosa i napadom astmy.

Niektórzy laryngologowie przepisują Singulair na migdałki, jeśli przyczyną powiększonych migdałków jest reakcja alergiczna.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować tego produktu w przypadku nadwrażliwości na jego składniki. Nie przepisywany dzieciom poniżej 2 roku życia.

Dawkowanie i sposób podawania

Jak wskazano w instrukcji stosowania, Singulair przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od posiłków.

1. W leczeniu astmy oskrzelowej lek Singulair należy przyjmować wieczorem.
2. W leczeniu alergicznego nieżytu nosa lek na życzenie pacjenta można przyjmować o dowolnej porze dnia.

Pacjenci cierpiący na astmę oskrzelową i alergiczny nieżyt nosa powinni przyjmować 1 tabletkę leku Singulair raz dziennie.

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat:

• W przypadku astmy oskrzelowej i/lub alergicznego nieżytu nosa – 1 tabletka do żucia 4 mg dziennie.

Efekt terapeutyczny leku Singulair na wskaźniki odzwierciedlające przebieg astmy oskrzelowej rozwija się w ciągu pierwszego dnia. Pacjent powinien kontynuować przyjmowanie leku Singulair zarówno w okresie uzyskiwania kontroli objawów astmy oskrzelowej, jak i w okresach zaostrzenia astmy oskrzelowej.

U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, a także pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub w zależności od płci nie jest wymagane specjalne dostosowanie dawki.

Przepisywanie leku Singulair jednocześnie z innymi rodzajami leczenia astmy oskrzelowej

Lek Singulair można włączyć do leczenia pacjenta lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi kortykosteroidami.

Efekt uboczny

Ogólnie rzecz biorąc, Singulair jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Działania niepożądane są zwykle łagodne i z reguły nie wymagają odstawienia leku. Całkowita częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia lekiem Singulair jest porównywalna z częstością ich występowania podczas stosowania placebo.

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat chore na astmę oskrzelową:

W badaniach klinicznych leku Singulair wzięło udział 573 pacjentów w wieku od 2 do 5 lat. W 12-tygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo jedynym zdarzeniem niepożądanym (AE) ocenionym jako związane z lekiem, które wystąpiło u >1% pacjentów leczonych lekiem Singulair i częściej niż u pacjentów leczonych placebo, było pragnienie. Różnice w częstości występowania tego działania niepożądanego pomiędzy obiema grupami leczenia nie były istotne statystycznie.

Ogółem w badaniach 426 pacjentów w wieku od 2 do 5 lat było leczonych lekiem Singulair przez co najmniej 3 miesiące, 230 pacjentów było leczonych przez 6 miesięcy lub dłużej, a 63 pacjentów było leczonych przez 12 miesięcy lub dłużej. W przypadku dłuższego leczenia profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dzieci w wieku od 2 do 14 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa:

W dwutygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano produkt Singulair w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa, wzięło udział 280 pacjentów w wieku od 2 do 14 lat. Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie wieczorem i byli na ogół dobrze tolerowani. Profil bezpieczeństwa leku u dzieci był podobny do profilu placebo. W tym badaniu klinicznym nie wystąpiły żadne działania niepożądane uznane za związane z lekiem, występujące u ≥1% pacjentów leczonych produktem Singulair lub występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo.

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat chore na astmę oskrzelową:

Profil bezpieczeństwa leku u dzieci był zasadniczo podobny do profilu bezpieczeństwa u dorosłych i porównywalny z profilem bezpieczeństwa placebo.

W 8-tygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo jedynym działaniem niepożądanym ocenionym jako związane z lekiem, występującym u >1% pacjentów leczonych produktem Singulair i częściej niż u pacjentów leczonych placebo, był ból głowy. Różnica w częstości występowania pomiędzy obiema grupami leczenia nie była istotna statystycznie.

W badaniach szybkości wzrostu profil bezpieczeństwa u pacjentów w tej grupie wiekowej był zgodny z wcześniej opisanym profilem bezpieczeństwa preparatu Singulair.

Przy dłuższym leczeniu (ponad 6 miesięcy) profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dorośli i dzieci w wieku 15 lat i starsze chore na astmę:

W dwóch 12-tygodniowych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo o podobnym planie jedynymi działaniami niepożądanymi ocenionymi jako związane z lekiem, które wystąpiły u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair i częściej niż w grupie placebo, był ból brzucha i ból głowy. Różnice w częstości występowania tych działań niepożądanych pomiędzy obiema grupami leczenia nie były istotne statystycznie. Przy dłuższym leczeniu (2 lata) profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dorośli i dzieci w wieku 15 lat i starsze z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa:

Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie rano lub wieczorem, lek był na ogół dobrze tolerowany, a profil bezpieczeństwa leku był podobny do placebo. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo nie wystąpiły żadne działania niepożądane uznane za związane z lekiem, które wystąpiły u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair lub częściej niż w grupie placebo. W 4-tygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo profil bezpieczeństwa leku był podobny jak w badaniach 2-tygodniowych. Częstość występowania senności podczas przyjmowania leku we wszystkich badaniach była taka sama, jak podczas przyjmowania placebo.

Dorośli i dzieci w wieku 15 lat i starsze z całorocznym alergicznym nieżytem nosa:

Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie rano lub wieczorem i ogólnie lek był dobrze tolerowany. Profil bezpieczeństwa leku był podobny do obserwowanego u pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa i placebo. W tych badaniach klinicznych nie wystąpiły żadne działania niepożądane uznane za związane z lekiem, zaobserwowane u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair i występowały częściej niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo. Częstość występowania senności podczas przyjmowania leku była taka sama, jak podczas przyjmowania placebo.

Uogólniona analiza wyników badań klinicznych:

Przeprowadzono zbiorczą analizę 41 badań klinicznych kontrolowanych placebo (35 badań z udziałem pacjentów w wieku 15 lat i starszych, 6 badań z udziałem pacjentów w wieku od 6 do 14 lat), stosując zwalidowane metody oceny skłonności samobójczych. Spośród 9 929 pacjentów otrzymujących Singulair i 7 780 pacjentów otrzymujących placebo w tych badaniach, u 1 pacjenta w grupie leku Singulair stwierdzono myśli samobójcze. W żadnej z grup terapeutycznych nie odnotowano samobójstw, prób samobójczych ani innych czynności przygotowawczych wskazujących na zachowania samobójcze.

Oddzielnie przeprowadzono zbiorczą analizę 46 badań klinicznych kontrolowanych placebo (35 badań z udziałem pacjentów w wieku 15 lat i starszych; 11 badań z udziałem pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 14 lat) w celu oceny niepożądanych skutków behawioralnych. Wśród 11 673 pacjentów leczonych produktem Singulair i 8 827 pacjentów otrzymujących placebo w tych badaniach odsetek pacjentów, u których wystąpiło co najmniej jedno niepożądane działanie behawioralne, wyniósł 2,73% wśród pacjentów leczonych lekiem Singulair i 2,27% wśród pacjentów leczonych placebo; iloraz szans wyniósł 1,12 (95% przedział ufności).

Działania niepożądane zarejestrowane podczas stosowania leku po rejestracji:

Przedawkować

W trakcie badań stwierdzono, że objawy negatywne wywoływane są jedynie przez bardzo duże dawki montelukastu (ponad 1000 mg na dobę). Przy tak silnym przedawkowaniu pacjent odczuwa senność, ból głowy, pragnienie, wymioty lub ból brzucha. W leczeniu tej choroby stosuje się leki objawowe.

Specjalne instrukcje

Nie ustalono skuteczności leku w leczeniu ostrych napadów astmy oskrzelowej, dlatego nie zaleca się jego stosowania w takich sytuacjach. Pacjenci powinni zawsze mieć przy sobie leki stosowane w nagłych przypadkach, łagodzące ataki astmy (wziewne krótko działające β2-mimetyki).

Istnieją doniesienia o występowaniu zaburzeń psychoneurologicznych u pacjentów przyjmujących lek. Biorąc pod uwagę, że do rozwoju tych objawów mogą przyczyniać się inne czynniki, nie udowodniono ich związku z przyjmowaniem leku. Należy ostrzec pacjentów i ich rodziców/opiekunów o tych działaniach niepożądanych i konieczności zgłaszania ich wystąpienia lekarzowi.

Nie należy przerywać stosowania leku Singulair w przypadku zaostrzenia astmy oskrzelowej ani w przypadku przepisania leków doraźnych w celu łagodzenia napadów (krótko działające wziewne β2-mimetyki).

Jeśli u pacjenta występuje potwierdzona alergia na ASA i inne NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), nie należy stosować tych leków podczas leczenia lekiem Singulair. Ponieważ nie może całkowicie zapobiec zwężeniu oskrzeli spowodowanemu przez NLPZ, pomimo poprawy czynności oddechowej w alergicznej astmie oskrzelowej.

W przypadku jednoczesnego stosowania kortykosteroidów wziewnych należy stopniowo zmniejszać ich dawkę pod kontrolą lekarza, nie należy nagle zastępować leku Singulair.

Zmniejszeniu dawki kortykosteroidów ogólnoustrojowych u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne (w tym blokery receptorów leukotrienowych) rzadko towarzyszy wystąpienie jednej lub więcej reakcji: ogólnoustrojowe eozynofilowe zapalenie naczyń, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia, czasami diagnozowana jako zespół Churga-Straussa, nasilenie objawów płucnych, wysypka, eozynofilia. Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego tych działań niepożądanych ze stosowaniem antagonistów receptorów leukotrienowych, podczas zmniejszania dawki kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym u pacjentów otrzymujących Singulair należy zachować ostrożność i odpowiednio monitorować klinicznie.

Interakcja z innymi lekami

Singulair stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami w leczeniu astmy oskrzelowej lub alergicznego nieżytu nosa.

Przyjmowany jednocześnie z fenobarbitalami skuteczność Singulair zmniejsza się o 40%, co jednak nie wymaga zmiany schematu dawkowania leku.

Singulair jest składnikiem leczenia astmy oskrzelowej, stosowanym równolegle z lekami rozszerzającymi oskrzela. Kiedy stan pacjenta ustabilizuje się, możesz zacząć stopniowo zmniejszać dawkę tego ostatniego. To samo dotyczy wziewnych kortykosteroidów.

Substancja aktywna

Montelukast

Forma wydania, skład i opakowanie

Tabletki do żucia różowy, owalny, obustronnie wypukły, z wytłoczonym napisem „SINGULAIR” po jednej stronie i „MSD 711” po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: mannitol – 161,08 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 52,8 mg, hyproloza (hydroksypropyloceluloza) – 7,2 mg, czerwony tlenek żelaza – 0,36 mg, kroskarmeloza sodowa – 7,2 mg, aromat wiśniowy – 3,6 mg, aspartam – 1,2 mg, stearynian magnezu – 2,4 mg .

7 szt. - blistry (1) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (2) - opakowania kartonowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania kartonowe.

efekt farmakologiczny

Antagonista receptora leukotrienowego. Leukotrieny cysteinylowe LTC 4, LTD 4, LTE 4 to silne mediatory stanu zapalnego – eikozanoidy, które wydzielane są przez różne komórki m.in. komórki tuczne i eozynofile. Te ważne mediatory proastmatyczne wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych. Receptory leukotrienów cysteinylowych typu I (receptory CysLT 1) występują w drogach oddechowych człowieka (m.in. w komórkach mięśni gładkich oskrzeli, makrofagach) i innych komórkach zapalnych (m.in. eozynofilach i niektórych szpikowych komórkach macierzystych). Leukotrieny cysteinylowe korelują z patofizjologią astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa. W przypadku astmy działania zależne od leukotrienów obejmują skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu, zwiększoną przepuszczalność naczyń i zwiększoną liczbę eozynofili. W alergicznym nieżycie nosa po ekspozycji leukotrieny cysteinylowe są uwalniane z komórek prozapalnych błony śluzowej nosa we wczesnej i późnej fazie reakcji alergicznej, co powoduje objawy alergicznego nieżytu nosa. Donosowa próba z leukotrienami cysteinylowymi wykazała wzrost oporu dróg oddechowych nosa i objaw niedrożności nosa.

Montelukast jest wysoce aktywnym lekiem przyjmowanym doustnie, który znacząco łagodzi stany zapalne w astmie oskrzelowej. Według analiz biochemicznych i farmakologicznych montelukast wiąże się z dużym powinowactwem i selektywnością z receptorami CysLT 1, nie oddziałując z innymi farmakologicznie istotnymi receptorami w drogach oddechowych (takimi jak receptory prostaglandynowe, cholinergiczne czy β-adrenergiczne). Montelukast hamuje fizjologiczne działanie leukotrienów cysteinylowych LTC 4, LTD 4, LTE 4 poprzez wiązanie się z receptorami CysLT 1 bez wywierania stymulującego działania na te receptory.

Montelukast hamuje receptory CysLT w drogach oddechowych, o czym świadczy jego zdolność do blokowania rozwoju skurczu oskrzeli w odpowiedzi na wziewną LTD 4 u pacjentów z astmą. Dawka 5 mg jest wystarczająca do złagodzenia skurczu oskrzeli wywołanego przez LTD4.

Montelukast powoduje rozszerzenie oskrzeli w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym i może uzupełniać rozszerzenie oskrzeli wywołane przez β2-agonistów.

Jednorazowe zastosowanie montelukastu w dawkach większych niż 10 mg/dobę nie zwiększa skuteczności leku.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym montelukast wchłania się szybko i prawie całkowicie. Regularne spożywanie posiłków nie wpływa na Cmax we krwi i biodostępność tabletek do żucia. U dzieci w wieku od 2 do 5 lat po przyjęciu tabletek do rozgryzania i żucia na czczo, Cmax 4 mg osiągane jest po 2 godzinach.

Farmakokinetyka montelukastu pozostaje prawie liniowa po podaniu doustnym w dawkach większych niż 50 mg.

Podczas przyjmowania montelukastu rano i wieczorem nie zaobserwowano różnic w farmakokinetyce.

Dystrybucja

Wiązanie montelukastu z białkami osocza wynosi ponad 99%. V d w stanie równowagi wynosi 8-11 litrów.

Badania przeprowadzone na szczurach ze znakowanym radioaktywnie montelukastem wskazują na minimalną penetrację BBB. Ponadto stężenie znakowanego montelukastu 24 godziny po podaniu było minimalne we wszystkich pozostałych tkankach.

Podczas stosowania montelukastu w dawce 10 mg 1 raz/dobę obserwuje się umiarkowaną (około 14%) kumulację substancji czynnej w osoczu.

Metabolizm

Montelukast jest intensywnie metabolizowany. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych nie określa się stężenia metabolitów montelukastu w osoczu w stanie stacjonarnym u dorosłych i dzieci.

Badania in vitro z wykorzystaniem mikrosomów ludzkiej wątroby wykazały, że w metabolizmie montelukastu biorą udział izoenzymy układu cytochromu P450: CYP3A4, 2C8 i 2C9. Zgodnie z wynikami badań przeprowadzonych in vitro na mikrosomach ludzkiej wątroby, montelukast w stężeniach terapeutycznych w osoczu krwi nie hamuje izoenzymów CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

Usuwanie

T1/2 montelukastu u młodych, zdrowych dorosłych wynosi od 2,7 do 5,5 h. Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml/min. Po doustnym podaniu montelukastu znakowanego radioaktywnie 86% jest wydalane z kałem w ciągu 5 dni, a mniej niż 0,2% z moczem, co potwierdza, że ​​montelukast i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie z żółcią.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

Farmakokinetyka montelukastu jest podobna u kobiet i mężczyzn.

Po podaniu pojedynczej doustnej dawki 10 mg montelukastu profil farmakokinetyczny i biodostępność są podobne u pacjentów w podeszłym wieku i u młodych pacjentów. U osób w podeszłym wieku T1/2 montelukastu z osocza jest nieco dłuższy. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawki.

Nie stwierdzono różnic w klinicznie istotnych efektach farmakokinetycznych u pacjentów różnych ras.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby i klinicznymi objawami marskości wątroby po podaniu pojedynczej dawki 10 mg obserwowano spowolnienie metabolizmu montelukastu, któremu towarzyszyło zwiększenie AUC o około 41%. Wydalanie montelukastu u tych pacjentów jest nieznacznie zwiększone w porównaniu do zdrowych osób (średnio T1/2 – 7,4 godziny). Nie ma konieczności dostosowywania dawki montelukastu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Dane dotyczące charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh).

Ponieważ montelukast i jego metabolity nie są wydalane z moczem, nie oceniano farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W tej kategorii pacjentów nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Wskazania

- profilaktyka i długotrwałe leczenie astmy oskrzelowej u dzieci od 2. roku życia: w celu kontrolowania dziennych i nocnych objawów choroby;

- łagodzenie objawów alergicznego nieżytu nosa u dzieci w wieku 2 lat i starszych.

Przeciwwskazania

- dzieci poniżej 2 roku życia;

- fenyloketonuria;

- nadwrażliwość na składniki leku.

Dawkowanie

Doustnie 1 raz dziennie, niezależnie od posiłków.

Na leczenie astma oskrzelowa Singulair należy przyjmować wieczorem.

Podczas leczenia alergiczny nieżyt nosa Na życzenie pacjenta lek można przyjmować o dowolnej porze dnia.

Pacjenci z astma oskrzelowa i alergiczny nieżyt nosa należy przyjmować 1 tabletkę leku Singulair raz na dobę, wieczorem.

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat

Na astmę oskrzelową i/lub alergiczny nieżyt nosa- 1 tabletka do żucia 4 mg na dobę.

Efekt terapeutyczny leku Singulair na wskaźniki odzwierciedlające przebieg astmy oskrzelowej rozwija się w ciągu pierwszego dnia. Pacjent powinien kontynuować przyjmowanie leku Singulair zarówno w okresie uzyskiwania kontroli objawów astmy oskrzelowej, jak i w okresach zaostrzenia astmy oskrzelowej.

U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek, a także pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub w zależności od płci nie jest wymagane specjalne dostosowanie dawki.

Przepisywanie leku Singulair jednocześnie z innymi rodzajami leczenia astmy oskrzelowej

Lek Singulair można włączyć do leczenia pacjenta lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi kortykosteroidami.

Skutki uboczne

Ogólnie rzecz biorąc, Singulair jest dobrze tolerowany przez pacjentów. Działania niepożądane są zwykle łagodne i z reguły nie wymagają odstawienia leku. Całkowita częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia lekiem Singulair jest porównywalna z częstością ich występowania podczas stosowania placebo.

Dzieci w wieku od 2 do 5 lat z astmą oskrzelową

W badaniach klinicznych leku Singulair wzięło udział 573 pacjentów w wieku od 2 do 5 lat. W 12-tygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo jedynym zdarzeniem niepożądanym (AE) ocenionym jako związane z lekiem, które wystąpiło u >1% pacjentów leczonych lekiem Singulair i częściej niż u pacjentów leczonych placebo, było pragnienie. Różnice w częstości występowania tego działania niepożądanego pomiędzy obiema grupami leczenia nie były istotne statystycznie.

Ogółem w badaniach 426 pacjentów w wieku od 2 do 5 lat było leczonych lekiem Singulair przez co najmniej 3 miesiące, 230 pacjentów było leczonych przez 6 miesięcy lub dłużej, a 63 pacjentów było leczonych przez 12 miesięcy lub dłużej. W przypadku dłuższego leczenia profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dzieci w wieku od 2 do 14 lat z sezonowym alergicznym nieżytem nosa

W dwutygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo, w którym stosowano produkt Singulair w leczeniu sezonowego alergicznego nieżytu nosa, wzięło udział 280 pacjentów w wieku od 2 do 14 lat. Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie wieczorem i byli na ogół dobrze tolerowani. Profil bezpieczeństwa leku u dzieci był podobny do profilu placebo. W tym badaniu klinicznym nie wystąpiły żadne działania niepożądane uznane za związane z lekiem, występujące u ≥1% pacjentów leczonych produktem Singulair lub występujące częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo.

Dzieci w wieku od 6 do 14 lat chore na astmę oskrzelową

Profil bezpieczeństwa leku u dzieci był zasadniczo podobny do profilu bezpieczeństwa u dorosłych i porównywalny z profilem bezpieczeństwa placebo.

W 8-tygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo jedynym działaniem niepożądanym ocenionym jako związane z lekiem, występującym u >1% pacjentów leczonych produktem Singulair i częściej niż u pacjentów leczonych placebo, był ból głowy. Różnica w częstości występowania pomiędzy obiema grupami leczenia nie była istotna statystycznie.

W badaniach szybkości wzrostu profil bezpieczeństwa u pacjentów w tej grupie wiekowej był zgodny z wcześniej opisanym profilem bezpieczeństwa preparatu Singulair.

Przy dłuższym leczeniu (ponad 6 miesięcy) profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dorośli i dzieci w wieku 15 lat i starsze chore na astmę

W dwóch 12-tygodniowych badaniach klinicznych kontrolowanych placebo o podobnym planie jedynymi działaniami niepożądanymi ocenionymi jako związane z lekiem, które wystąpiły u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair i częściej niż w grupie placebo, był ból brzucha i ból głowy. Różnice w częstości występowania tych działań niepożądanych pomiędzy obiema grupami leczenia nie były istotne statystycznie. Przy dłuższym leczeniu (2 lata) profil działań niepożądanych nie uległ zmianie.

Dorośli i dzieci w wieku 15 lat i starsze z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa

Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie rano lub wieczorem, lek był na ogół dobrze tolerowany, a profil bezpieczeństwa leku był podobny do placebo. W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo nie wystąpiły żadne działania niepożądane uznane za związane z lekiem, które wystąpiły u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair lub częściej niż w grupie placebo. W 4-tygodniowym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo profil bezpieczeństwa leku był podobny jak w badaniach 2-tygodniowych. Częstość występowania senności podczas przyjmowania leku we wszystkich badaniach była taka sama, jak podczas przyjmowania placebo.

Dorośli i dzieci w wieku 15 lat i starsze z całorocznym alergicznym nieżytem nosa

Pacjenci przyjmowali Singulair 1 raz dziennie rano lub wieczorem i ogólnie lek był dobrze tolerowany. Profil bezpieczeństwa leku był podobny do obserwowanego u pacjentów z sezonowym alergicznym nieżytem nosa i placebo. W tych badaniach klinicznych nie wystąpiły żadne działania niepożądane uznane za związane z lekiem, zaobserwowane u ≥1% pacjentów przyjmujących produkt Singulair i występowały częściej niż w grupie pacjentów przyjmujących placebo. Częstość występowania senności podczas przyjmowania leku była taka sama, jak podczas przyjmowania placebo.

Uogólniona analiza wyników badań klinicznych

Przeprowadzono zbiorczą analizę 41 badań klinicznych kontrolowanych placebo (35 badań z udziałem pacjentów w wieku 15 lat i starszych, 6 badań z udziałem pacjentów w wieku od 6 do 14 lat), stosując zwalidowane metody oceny skłonności samobójczych. Spośród 9 929 pacjentów otrzymujących Singulair i 7 780 pacjentów otrzymujących placebo w tych badaniach, u 1 pacjenta w grupie leku Singulair stwierdzono myśli samobójcze. W żadnej z grup terapeutycznych nie odnotowano samobójstw, prób samobójczych ani innych czynności przygotowawczych wskazujących na zachowania samobójcze.

Oddzielnie przeprowadzono zbiorczą analizę 46 badań klinicznych kontrolowanych placebo (35 badań z udziałem pacjentów w wieku 15 lat i starszych; 11 badań z udziałem pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 14 lat) w celu oceny niepożądanych skutków behawioralnych. Wśród 11 673 pacjentów leczonych produktem Singulair i 8 827 pacjentów otrzymujących placebo w tych badaniach odsetek pacjentów, u których wystąpiło co najmniej jedno niepożądane działanie behawioralne, wyniósł 2,73% wśród pacjentów leczonych lekiem Singulair i 2,27% wśród pacjentów leczonych placebo; iloraz szans wyniósł 1,12 (95% przedział ufności).

AE zarejestrowane podczas stosowania leku po rejestracji

Z układu krzepnięcia krwi: zwiększona skłonność do krwawień.

Z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, m.in. anafilaksja; bardzo rzadko (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Od strony mentalnej: pobudzenie (w tym zachowanie agresywne lub wrogość), lęk, depresja, dezorientacja, zaburzenia uwagi, patologiczne sny, omamy, bezsenność, zaburzenia pamięci, aktywność psychomotoryczna (w tym drażliwość, niepokój i drżenie), somnambulizm, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze).

Z układu nerwowego: zawroty głowy, senność, parestezje/hipestezje; bardzo rzadko (<1/10 000) - судороги.

Z układu sercowo-naczyniowego: kardiopalmus.

Z układu oddechowego: krwawienia z nosa, eozynofilia płucna.

Z układu pokarmowego: biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, zapalenie trzustki.

Z zewnątrz wątroba i drogi żółciowe: zwiększona aktywność ALT i AST we krwi; bardzo rzadko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Dla skóry i tkanki podskórnej: skłonność do powstawania krwiaków, rumienia guzowatego, rumienia wielopostaciowego, swędzenia, wysypki.

Reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: bóle stawów, bóle mięśni, w tym skurcze mięśni.

Z układu moczowego: moczenie u dzieci.

Ogólne reakcje: astenia (osłabienie)/zmęczenie, obrzęk, gorączka.

Przedawkować

Objawy przedawkowania nie stwierdzono podczas badań klinicznych dotyczących długotrwałego (22-tygodniowego) leczenia lekiem Singulair u dorosłych chorych na astmę oskrzelową w dawkach do 200 mg/dobę ani podczas krótkich (około 1 tygodnia) badań klinicznych podczas stosowania leku w większych dawkach do 900 mg/dobę.

Zdarzały się przypadki ostrego przedawkowania preparatu Singulair (przyjmującego co najmniej 1000 mg/dobę) w okresie po rejestracji oraz podczas badań klinicznych u dorosłych i dzieci. Dane kliniczne i laboratoryjne wykazały porównywalne profile bezpieczeństwa preparatu Singulair u dzieci, dorosłych i pacjentów w podeszłym wieku. Najczęstszymi objawami były pragnienie, senność, wymioty, pobudzenie psychomotoryczne, ból głowy i ból brzucha. Te działania niepożądane są zgodne z profilem bezpieczeństwa leku Singulair.

Leczenie: prowadzenie terapii objawowej. Brak konkretnych informacji na temat leczenia przedawkowania leku Singulair. Brak danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej lub hemodializy z zastosowaniem montelukastu.

Interakcje leków

Singulair można przepisywać razem z innymi lekami tradycyjnie stosowanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej i (lub) leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Montelukast w zalecanej dawce terapeutycznej nie miał klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę następujących leków: prednizon, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol/noretyndron 35/1), terfenadyna, digoksyna i warfaryna.

W przypadku jednoczesnego podawania z fenobarbitalem wartość AUC montelukastu zmniejsza się o około 40%. , nie wymaga to jednak zmiany schematu dawkowania preparatu Singulair.

Badania in vitro wykazały, że montelukast hamuje izoenzym CYP2C8. Jednakże w badaniu interakcji lekowych in vivo pomiędzy montelukastem i rozyglitazonem (metabolizowanym przez izoenzym CYP2C8) nie uzyskano dowodów na to, że montelukast hamuje izoenzym CYP2C8. Dlatego w praktyce klinicznej wpływ montelukastu na metabolizm wielu leków za pośrednictwem CYP2C8, m.in. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem izoenzymów CYP2C8, 2C9 i 3A4. Dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu i gemfibrozylu (inhibitor zarówno CYP2C8, jak i 2C9) wykazują, że gemfibrozyl zwiększa działanie ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast 4,4-krotnie. Jednoczesne podawanie itrakonazolu, silnego inhibitora CYP3A4, z gemfibrozylem i montelukastem nie powodowało dodatkowego nasilenia działania ogólnoustrojowego narażenia na montelukast. Na podstawie danych dotyczących bezpieczeństwa wpływu gemfibrozylu na ogólnoustrojową ekspozycję na montelukast można nie uznać za istotny klinicznie w przypadku stosowania w dawkach większych niż zatwierdzona dawka 10 mg u dorosłych pacjentów (np. 200 mg/dobę dla dorosłych pacjentów przez 22 tygodnie i dłużej). do 900 mg/dobę i nie obserwowano żadnych klinicznie istotnych działań niepożądanych u pacjentów przyjmujących lek przez około tydzień). Dlatego też w przypadku jednoczesnego podawania z gemfibrozylem nie jest konieczne dostosowanie dawki montelukastu. Na podstawie wyników badań in vitro nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji leku z innymi znanymi inhibitorami CYP2C8 (np. z trimetoprimem). Ponadto jednoczesne podawanie montelukastu z samym itrakonazolem nie zwiększało znacząco skutków ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Leczenie skojarzone z lekami rozszerzającymi oskrzela

Singulair jest rozsądnym uzupełnieniem monoterapii lekiem rozszerzającym oskrzela, jeśli ten ostatni nie zapewnia odpowiedniej kontroli astmy oskrzelowej. Po uzyskaniu efektu terapeutycznego leczenia lekiem Singulair można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki leków rozszerzających oskrzela.

Leczenie skojarzone z wziewnymi kortykosteroidami

Leczenie preparatem Singulair zapewnia dodatkowy efekt terapeutyczny u pacjentów stosujących wziewne kortykosteroidy. Po ustabilizowaniu się stanu można rozpocząć stopniowe zmniejszanie dawki GCS pod nadzorem lekarza. W niektórych przypadkach dopuszczalne jest całkowite odstawienie wziewnych kortykosteroidów, ale nie zaleca się nagłego zastępowania wziewnych kortykosteroidów produktem Singulair.

Specjalne instrukcje

Nie ustalono skuteczności doustnego preparatu Singulair w leczeniu ostrych napadów astmy oskrzelowej. Dlatego też nie zaleca się stosowania tabletek Singulair w leczeniu ostrych napadów astmy oskrzelowej. Należy poinstruować pacjentów, aby zawsze nosili przy sobie leki stosowane w nagłych wypadkach łagodzące ataki astmy (krótko działający wziewni agoniści receptorów beta 2).

Nie należy przerywać stosowania leku Singulair w przypadku zaostrzenia astmy i konieczności zastosowania leków doraźnych (krótko działających wziewnych agonistów receptorów beta 2) w celu złagodzenia napadów.

Pacjenci z potwierdzoną alergią na NLPZ i inne NLPZ nie powinni przyjmować tych leków podczas leczenia lekiem Singulair, ponieważ Singulair poprawiając czynność oddechową u pacjentów z alergiczną astmą oskrzelową, nie może jednak całkowicie zapobiec zwężeniu oskrzeli wywołanemu przez NLPZ.

Dawkę wziewnych kortykosteroidów stosowanych jednocześnie z lekiem Singulair można stopniowo zmniejszać pod nadzorem lekarza, jednak nie należy nagle zastępować wziewnych lub doustnych kortykosteroidów lekiem Singulair.

U pacjentów przyjmujących Singulair opisywano zaburzenia neuropsychiatryczne. Biorąc pod uwagę, że objawy te mogą być spowodowane innymi czynnikami, nie wiadomo, czy mają one związek ze stosowaniem leku Singulair. Lekarze powinni omówić te działania niepożądane z pacjentami i (lub) ich rodzicami/opiekunami. Należy poinformować pacjentów i (lub) ich opiekunów, że w przypadku wystąpienia takich objawów powinni powiadomić lekarza.

Zmniejszeniu dawki kortykosteroidów ogólnoustrojowych u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym blokery receptora leukotrienowego, w rzadkich przypadkach towarzyszyło pojawienie się jednej lub więcej z następujących reakcji: eozynofilia, wysypka, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia, czasami diagnozowana jako zespół Churga-Straussa, układowe eozynofilowe zapalenie naczyń. Chociaż nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego tych działań niepożądanych z terapią antagonistami receptora leukotrienowego, podczas zmniejszania dawki kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym u pacjentów otrzymujących produkt Singulair należy zachować ostrożność i odpowiednio monitorować stan kliniczny.

Tabletki do żucia 4 mg zawierają aspartam, źródło fenyloalaniny. Należy poinformować pacjentów chorych na fenyloketonurię, że każda tabletka do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera aspartam w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny. Nie zaleca się stosowania leku Singulair w postaci tabletek do żucia 4 mg u pacjentów z fenyloketonurią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Ta sekcja nie dotyczy leku Singulair tabletki do żucia 4 mg, ponieważ jest on przeznaczony do leczenia
dzieci w wieku od 2 do 5 lat. Zatem informacje przedstawione poniżej dotyczą substancji czynnej leku montelukast.

Nie oczekuje się, że Singulair będzie miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub prowadzenie pojazdów.
mechanizmy. Jednak indywidualne reakcje na lek mogą się różnić. Niektóre skutki uboczne
(takie jak zawroty głowy i senność), które według doniesień występowały bardzo rzadko podczas stosowania leku
Singulair może u niektórych pacjentów wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża i laktacja

Nie prowadzono badań klinicznych leku Singulair u kobiet w ciąży. Singulair należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią wyłącznie w przypadku, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Po wprowadzeniu leku Singulair do obrotu zgłaszano występowanie wrodzonych wad kończyn u noworodków, których matki przyjmowały lek Singulair w czasie ciąży. Większość z tych kobiet w czasie ciąży przyjmowała także inne leki na astmę. Nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy przyjmowaniem leku Singulair a występowaniem wrodzonych wad kończyn.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną dysfunkcją wątroby nie jest wymagane specjalne dobieranie dawki.

Brak danych dotyczących charakteru farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh).

Stosować w starszym wieku

Dla starsi pacjenci nie jest wymagany żaden specjalny dobór dawki.

Warunki wydawania z aptek

Lek dostępny jest na receptę.

Warunki i okresy przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu, chronionym przed światłem, w temperaturze od 15° do 30°C. Okres ważności - 2 lata.